Bài tập về tìm hiểu thông tin thuốc: Furosemid

Bộ y tế
Đại học Dược Hà Nội
Bài tập về tỡm hiểu thụng tin thuốc:
furosemid
Sinh viờn làm bài:
Nguyễn thị Hiền Tổ 2 lớp M1K62 MSV 0701141
Hà nội 2010
FUROSEMID
Furosemidum
C12H11ClN2O5S 	P.t.l: 330,75
Furosemid là acid 4 - cloro - N - furfuryl - 5 - sulfamoylanthranilic
Tớnh chất vật lý
Tinh thể hoặc bột kết tinh trắng, khụng mựi.khụng vị khụng bền vững với ỏnh sỏng nhưng bền vững bờn ngoài khụng khớ. Dưới tỏc dụng của ỏnh sỏng furosemide bị biến màu dần.
Tan trong aceton, hơi tan trong ethanol 96%, thực tế khụng tan trong nước và dicloromethan. Tan trong cỏc dung dịch kiềm loóng.
Chảy ở khoảng 210 oC và bị phõn huỷ.
Húa tớnh
Húa tớnh của furosemide là húa tớnh của nhúm carboxylic, của nhúm sulfonamide, của nhõn thơm và của nhúm amin thơm.
Dạng bào chế
1, dạng thuốc tiờm
1.1, Thành phần :( tham khảo khúa luận tốt nghiệp)
Pha cho 100ml dung dịch furosemide 10mg/ml
Furosemide	1g
Ethanol	10ml
Propylen glycol	50ml
PEG 400	20ml
Dung dịch natriđihydrophosphat	0,2g
Dung dich NaOH 1N	5ml
Dung dịch acid phosphoric 0,1N 	vừa đủ pH = 8
Nước cất vừa đủ	100ml
1.2, Giải thớch thành phần
Furosemid đúng vai trũ là hoạt chất chớnh
Ethanol dung làm dung mụi để hũa tan furosemide,dựng làm chất chống sự xõm nhập của vi khuẩn để cho dược chất được đảm bảo. Hàm lượng ethanol dựng làm hỗn hợp dung mụi khụng được vượt quỏ giới hạn cho phộp vỡ khi tiờm cú thể gõy đau và gõy hoại mụ tại nơi tiờm
Propylen glycol đúng vai trũ là chất làm tăng độ tan và độ ổn định của furosemide,hạn chế sự thủy phõn của furosemid khi tiệt khuẩn bằng nhiệt, PG ớt độc với cơ thể do được chuyển húa và thải trừ nhanh ra khỏi cơ thể.
PEG 400 được dựng để làm dung mụi hũa tan furosemid và tăng độ ổn định của thuốc tiờm furosemid.
Dung dịch NaH2PO4 , dung dịch NaOH , dung dịch acid phosphoric dựng để tạo hệ đệm cho thuốc tiờm furosemid để đạt được pH = 8.( pH = 8 là giỏ trị mà tại đú furosemide bền vững nhất và tiờm khụng gõy đau)
Nước cất là dung mụi để hũa tan furosemid.
1.3.Hạn dựng
Thuốc tiờm furosemid 10% cú hạn dựng là : 24 thỏng
1.4, Bao bỡ
Bao bỡ thuốc tiờm là một thành phần khụng thể thiếu để cú một sản phẩm thuốc tiờm. Bao bỡ đúng gúi thuốc tiờm cú vai trũ duy trỡ sự nguyờn vẹn của chế phẩm thuốc tiờm, tạo điều kiện thuận lợi khi vận chuyển , bảo quản và sử dụng.
Do furosemid khụng bền vững với ỏnh sỏng nờn bao bỡ để đựng furosemid là thủy tinh màu cấp 1 (thờm oxid sắt để tạo màu hổ phỏch) được hàn kớn sau khi đúng gúi. Đú là lọ 2ml. Sau đú dựng 1 bao bỡ thứ cấp để đựng.
1.5, Điều kiện bảo quản
Nờn bảo quản ở lọ kớn nơi trỏnh ỏnh sỏng, nhiệt độ thường
2, Dạng viờn nộn 
2.1, thành phần ( tham khảo khúa luận tốt nghiệp)
Hệ phõn tỏn rắn furosemid/ PVP chứa 40mgfurosemid	
Lactose	
Tinh bột mỳ	
Natri tinh bột glycolat	
Croscarmelose(ró trong)	
Croscarmelose(ró ngoài)	
Talc 	
Magiesi stearat	
2.2, giải thớch thành phần
Hệ phõn tỏn rắn furosemid chứa furosemid là hoạt chất 
Lactose là tỏ dược độn , dễ tan trong nước , vị dễ chịu , trung tớnh và ớt hỳt ẩm.
Tinh bột mỳ là tỏ dược rẻ tiền, dễ kiếm. tinh bột phối hợp với lactose để đảm bảo độ chắc của viờn do nếu dựng nhiều tinh bột mỳ thỡ do nú chịu nộn kộm hỳt ẩm làm viờn bở dần ra và dễ bị nấm mốc trong quỏ trỡnh bảo quản.
Natri tinh bột glycolatlà tỏ dược ró gõy ró viờn rất nhanh do khả năng trương nở mạnh trong nước.
Croscarmelose(ró trong)và Croscarmelose(ró ngoài) : đều là những tỏ dược ró.
Talc cú tỏc dụng làm trơn và điều hũa sự chảy.
Magiesi stearat là tỏ dược trơn cú tỏc dụng làm giảm ma sỏt và chống dớnh .magiesi stearat cú khẳ năng bỏm dớnh tốt, là chất sơ nước do đú cú xu hướng kộo dài rừ rệt thời gian ró của viờn.
2.3, Hạn dựng 
Viờn nộn furosemid cú hạn dựng là : 24 thỏng
2.4, Bao bỡ 
Bao bỡ dựng để đựng furosemid la những vỉ cú màu bằng nhựa PVC, bao sau là lớp nhụm.
Bờn ngoài là bao bỡ thứ cấp.
2.5, Điều kiện bảo quản
ẫp vỉ bấm, nơi khụ mỏt trỏnh ỏnh sỏng.
Cụng dụng và cơ chế
Tỏc dụng lợi tiểu nhanh , mạnh, thời gian tỏc dụng ngắn
Furosemid cú tỏc dụng lợi tiểu bằng cỏch :
Phong tỏa cơ chế đồng vận chuyển ở nhỏnh lờn của quai Henle, làm tăng thải trừ Na+, Cl-, K+ kộo theo nước nờn lợi tiểu.
Gión mạch thận , tăng lưu lượng mỏu qua thận, tăng tốc độ lọc cầu thận , phõn phối lại mỏu cú lợi cho cỏc vựng sõu ở vỏ thận , khỏng ADH tại ống lượn xa.
Gión tĩnh mạch, giảm ứ mỏu ở phổi, giảm ỏp suất thất trỏi
Tăng đào thai Ca2+, Mg2+, làm giảm Ca2+, Mg2+mỏu
Liều lượng
● éiều trị phự: Liều uống bắt đầu thường dựng là 40 mg/ngày. éiều chỉnh liều nếu thấy cần thiết tựy theo đỏp ứng. Trường hợp phự nhẹ cú thể dựng liều 20 mg/ngày hoặc 40 mg cỏch nhật. Một vài trường hợp cú thể tăng liều lờn 80 mg hoặc hơn nữa, chia làm 1 hoặc 2 lần trong ngày. Trường hợp nặng, cú thể phải dũ liều tăng dần lờn tới 600 mg/ngày. Trong trường hợp cấp cứu, hoặc khi khụng dựng được đường uống, cú thể tiờm bắp hoặc tĩnh mạch chậm 20 - 40 mg hoặc cần thiết cú thể cao hơn.Nếu liều lớn hơn 50 mg thỡ nờn tiờm truyền tĩnh mạch chậm. éể chữa phự phổi, liều tiờm tĩnh mạch chậm ban đầu là 40 mg. Nếu đỏp ứng chưa thoả đỏng trong vũng một giờ, liều cú thể tăng lờn 80 mg, tiờm tĩnhmạchchậm. 
Với trẻ em liều thường dựng, đường uống là 1 - 3 mg/kg/ngày, tới tối đa là 40 mg/ngày. Liều thường dựng,đườngtiờm là 0,5 - 1,5 mg/kg /ngày, tới tối đa là 20 mg/ngày. 
●éiều trị tăng huyết ỏp: Furosemid khụng phải là thuốc chớnh để điều trị bệnh tăng huyết ỏp và cú thể phối hợp với cỏc thuốc chống tăng huyết ỏp khỏc để điều trị tăng huyết ỏp ở người cú tổn thương thận.
Liều dựng đường uống là 40 - 80 mg/ngày, dựng đơn độc hoặc phối hợp với cỏc thuốc hạ huyết ỏpkhỏc.
●Điều trị tăng calci mỏu
Uống: 120 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ. 
Người cao tuổi: Cú thể dễ nhạy cảm với tỏc dụng của thuốc hơn so với liều thường dựng ở người lớn. 
●Liệuphỏpliềucao
éiều trị thiểu niệu - vụ niệu trong suy thận cấp hoặc món, khi mức lọc của cầu thận dưới 20 ml/phỳt, lấy 250 mg furosemid pha loóng trong 250 ml dịch truyền thớch hợp, truyền trong một giờ. Nếu tỏc dụng lợi tiểu chưa đạt yờu cầu một giờ sau khi truyền xong liều cú thể tăng lờn 500 mg pha với số lượng dịch truyền phự hợp và thời gian truyền khoảng 2 giờ. Nếu tỏc dụng lợi tiểu chưa thoả đỏng 1 giờ sau khi kết thỳc lần thứ hai, thỡ cho liều thứ ba: 1 gam furosemid được truyền tiếp trong 4 giờ, tốc độ truyền khụng quỏ 4 mg/phỳt. Nếu liều tối đa 1 gam truyền tĩnh mạch khụng cú tỏc dụng, người bệnh cần được lọc mỏu nhõn tạo. 
Cú thể dựng nhắc lại liều đó cú hiệu quả sau 24 giờ hoặc cú thể tiếp tục bằng đường uống (500 mg uống tương đương với 250 mg tiờm truyền). Sau đú, liều phải được điều chỉnh tựy theo đỏp ứngcủangườibệnh. 
●éiều trị suy thận mạn, liều ban đầu là 250 mg cú thể dựng đường uống. Khi cần thiết cú thể cứ 4 giờ lại thờm 250 mg, tối đa là 1,5 g/24 giờ, trường hợp đặc biệt cú thể lờn tới 2 g/24 giờ. éiều chỉnh liều tựy theo đỏp ứng của người bệnh. Tuy nhiờn khụng dựng kộo dài. Trong khi dựng liệu phỏp liều cao, nhất thiết phải kiểm tra theo dừi cõn bằng nước - điện giải, và đặc biệt ở người bị sốc, phải theo dừi huyết ỏp và thể tớch mỏu tuần hoàn để điều chỉnh, trước khi bắt đầu liệu phỏp này. Liệu phỏp liều cao này chống chỉ định trong suy thận do cỏc thuốc gõy độc cho thận hoặc gan, và trong suy thận kết hợp với hụn mờ gan.