Dược lí - Thông tin thuốc Vinpocetin

1 
 BỆNH VIỆN ĐKKV CỦ CHI CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM 
 TỔ THÔNG TIN THUỐC Độc lập – Tự do – Hạnh phúc 
THÔNG TIN THUỐC 
VINPOCETIN 
 Củ Chi, ngày 28 tháng 10 năm 2018 
 TỔ TRƯỞNG 
 Đã ký 
2 
1. Hoạt chất: 
Vinpocetin..5mg 
Vinpocetin..10mg 
2. Dược lực: 
 Vinpocetin là một hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa 
não và tuần hoàn máu. 
 Vinpocetin có tác động bảo vệ thần kinh: trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào 
do các acid amin kích thích. Vinpocetin ức chế kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như 
các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosine. 
 Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng 
oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose- nguồn năng lượng độc nhất của não- qua 
hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt 
năng lượng. Vinpocetin ức chế chọn lọc enzyme cGMP- phosphodiesterase ( PDE) phụ thuộc 
Ca
++
-calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP 
và tỷ số ATP/AMP, tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ 
noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là Vinpocetin có tác động bảo vệ 
não. 
 Vinpocetin cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetin ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt 
máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu; tăng 
chuyển hóa oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu. 
 Vinpocetin tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetin làm tăng bơm máu lên não; 
giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân 
(huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim,tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm 
đoạt máu. Trong khi dùng thuốc, Vinpocetin làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn 
thương ( nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu. 
3. Dược động học: 
 Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau 
khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là phía gần của bộ máy tiêu hóa. 
 Phân bố: ở người: Vinpocetin gắn kết với protein huyết tương là 66%. Sinh khả dụng đường 
uống tuyệt đối của Vinpocetin là 7%. Thể tích phân bố là 246 88,51. Trị số thanh thải 
3 
Vinpocetin (66.7/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50l/giờ), chỉ ra sự chuyển hóa ngoài 
gan. 
 Thải trừ: trong khi dùng liều lặp lại với các liều 5 mg và 10 mg cho thấy nồng độ huyết tương ở 
trạng thái cân bằng là 1,2 0,27ng/ml và 2,1 0,33ng/ml, tương ứng. Thời gian bán thải là 
4,83 1,29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy 
con đường thải trừ chính qua nước tiểu và phân với tỉ lệ 60/40. 
 Chuyển hóa: chất chuyển hóa chính của Vinpocetin là acid apovincaminic (AVA), được tạo ra ở 
người 25-30%. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp 2 lần sau khi tiêm 
tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác 
đã được định tính là hydroxyvinpocetin, hydroxyl-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các chất 
liên hợp của chúng với glucuronid hoặc sulphat. 
Vinpocetin không cần điều chỉnh liều ở người bệnh thận và bệnh gan vì chuyển hóa của nó 
không tích lũy. 
Những nghiên cứu cho thấy dược động học Vinpocetin ở người cao tuổi khác biệt không lớn so 
với những người trẻ, không tăng tích lũy. 
4. Chỉ định 
 Điều trị rối loạn tuần hoàn não: sau đột quỵ não, rối loạn trí nhớ, xơ cứng động mạch não, rối 
loạn não sau chấn thương và bệnh não do huyết áp cao. 
 Làm giảm các triệu chứng tâm lý và thần kinh trong rối loạn tuần hoàn não, rối loạn mạch máu 
của màng mắt, của võng mạc và màng mạch; chóng mặt, suy giảm thính giác, giảm các triệu 
chứng thực vật trong hội chứng mãn kinh. 
5. Liều dùng và cách dùng: 
 Uống: 5-10mg/lần x 3 lần/ngày. 
 Liều tối đa 30mg/ ngày, liều duy trì 15mg/ ngày. 
 Uống sau bữa ăn. 
 Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận, suy gan. 
6. Chống chỉ định: 
 Mẫn cảm đối với bất cứ thành phần nào của thuốc. 
 Phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em. 
4 
 Thuốc không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có các cuộc khủng hoảng tăng huyết áp 
nặng, chung, hoặc ở những bệnh nhân cao tuổi hoặc già với hội chứng tim mạch hoặc não cấp 
tính, rối loạn nhịp tim sau nhồi máu, hoặc rối loạn nhịp tim rõ rệt. 
7. Thận trọng: 
 Cần thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân dùng thuốc giảm huyết áp, cũng như bệnh nhân có 
huyết áp thấp hoặc tụt huyết áp tư thế và bệnh nhân có tổn thương gan. 
 Vinpocetin có thể gây đau đầu, chóng mặt nên cần thận trọng khi dùng cho người vận hành máy 
móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao. 
8. Tương tác thuốc: 
 Dùng Vinpocetin cùng α-methyldopa có thể gây hạ huyết áp ở một vài mức độ. Vì vậy, trong 
quá trình điều trị cần thường xuyên theo dõi huyết áp động mạch. Chưa có nghiên cứu lâm sàng 
xác nhận tương tác xảy ra nhưng cần thận trọng khi sử dụng Vinpocetin cùng các thuốc tác 
động lên hệ thần kinh trung ương, thuốc chống loạn nhịp tim, chống co giật, thuốc chống đông 
máu. 
9. Tác dụng không mong muốn: 
 Tim mạch: hạ huyết áp tạm thời, hiếm khi loạn nhịp tim (nhịp nhanh, không đều). 
 Thần kinh: rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt. 
 Tiêu hóa: buồn nôn, ợ nóng, khô miệng, đau bụng. 
 Ngoài da: phản ứng dị ứng ngoài da. 
10. Quá liều và xử trí: 
 Nếu có triệu chứng quá liều thì dừng thuốc và điều trị triệu chứng. 
11. Bảo quản: 
 Để trong bao bì kín, để ở nhiệt độ < 30oC. 
12. Tài liệu tham khảo: 
 Drugs.com. 
 Khuyến cáo sử dụng của nhà sản xuất. 
5 
6